Трава пустырника содержит активные вещества – сапонины, флавоноиды, иридоиды, органические кислоты (яблочную, винную, лимонную, урсоловую, ванильную), дубильные вещества, гликозиды, сахаристые вещества, эфирное масло. Обладает выраженными седативными свойствами, а также оказывает гипотензивное и кардиотоническое действие. Успокаивающий эффект наступает за счет усиления процесса торможения или снижения процесса возбуждения в центральной нервной системе. Снотворного влияния не оказывает, но облегчает наступление физиологического сна. Не вызывает явлений привыкания, психической зависимости.
Препарат обладает успокаивающим действием на нервную систему.